makalah
tentang parasetamol
BAB I
Pendahuluan
1.1 Latar Belakang
Di
zaman sekarang ini semakin tidak menentunya cuaca atau iklim di negara
Indonesia maupun di negara-negara lain merupakan akibat dari tingkah laku dan
perbuatan manusia. Mulai dari penebangan hutan yang merajalela sampai pola
hidup yang tidak baik. Seiring dengan musim yang berjalan dengan tidak menentu
sehingga menyebabkan seseorang mudah sakit. Di era sekarang obat- obatan banyak
dijual bebas di apotik dan toko obat, sehingga banyak dari kita sering
menggunakan obat-obatan tanpa pengawasan dokter. Penggunaan obat yang tidak
sesuai dengan aturan atau petunjuk dokter sangat berbahaya bagi tubuh akibat
atau efeknya bisa langsung kelihatan dan bahkan mungkin baru beberapa tahun ke
depan.
Setiap
orang tentunya pernah merasakan rasa nyeri. Mulai dari nyeri ringan seperti
sakit kepala, nyeri punggung, nyeri haid, reumatik dan lain-lain seperti nyeri
yang berat. Obat nyeri itu dinamakan obat analgesik. Analgesik yang sering
digunakan salah satunya adalah parasetamol. Selain sebagai analgesik,
parasetamol juga dapat digunakan untuk obat antipirek (demam). Parasetamol
banyak digunakan karena disamping harganya murah, parasetamol adalah anti nyeri
yang aman untuk swamedikasi (pengobatan mandiri.
Parasetamol
adalah golongan obat analgesik non opioid yang dijual secara bebas. Indikasi
parasetamol adalah untuk sakit kepala, nyeri otot sementara, sakit menjelang
menstruasi, dan diindikasikan juga untuk demam.
Parasetamol itu aman terhadap
lambung juga merupakan Analgesik pilihan untuk ibu hamil maupun menyusui. Tapi
bukan berarti parasetamol tidak mempunyai efek samping. Efek samping
parasetamol berdampak ke liver atau hati. Parasetamol bersifat toksik di hati
jika digunakan dalam dosis besar.
Parasetamol
(Asetaminofen) merupakan senyawa organik yang banyak digunakan dalam obat sakit
kepala karena bersifat analgesik (menghilangkan sakit), sengal-sengal, sakit
ringan, dan demam. Parasetamol digunakan dalam sebagian besar resep obat
analgesik salesma dan flu. Untuk mengetahui lebih jelasnya tentang parasetamol,
kita akan membahas mengenai apa pengertian parasetamol, apa saja kegunaan atau
manfaat dari parasetamol serta dampak atau efek samping parasetamol yang
tidak sesuai dengan dosis.
1.2 Rumusan Masalah
1. Apa yang dimaksud dengan parasetamol?
2. Apa saja kegunaan parasetamol di bidang kesehatan?
3. Apa dampak atau efek samping parasetamol?
1.3 Tujuan
1. Mengetahui yang dimaksud dengan parasetamol
2. Mengetahui kegunaan parasetamol di bidang kesehatan
3. Mengetahui dampak atau efek samping parasetamol
BAB II
Pembahasan
2.1 Pengertian Paracetamol
Sebelum penemuan asetaminofen atau parasetamol, zaman dahulu kulit sinkona
digunakan sebagai agen antipiretik, selain digunakan untuk menghasilkan obat
antimalaria, kina. Karena pohon sinkona semakin berkurang pada 1880-an, sumber
alternatif mulai dicari. Terdapat dua agen antipiretik yang dibuat pada
1880-an; asetanilida pada 1886 dan fenasetin pada 1887. Pada masa ini,
parasetamol telah disintesis oleh Harmon Northrop Morse melalui pengurangan
p-nitrofenol bersama timah dalam asam asetat gletser. Walaupun proses ini telah
dijumpai pada tahun 1873, parasetamol tidak digunakan dalam bidang pengobatan
hingga dua dekade setelahnya. Pada 1893, parasetamol telah ditemui di dalam air
kencing seseorang yang mengambil fenasetin, yang memekat kepada hablur campuran
berwarna putih dan berasa pahit.
Pada
tahun 1899, parasetamol dijumpai sebagai metabolit asetanilida. Namun penemuan
ini tidak dipedulikan pada saat itu. Pada 1946, Lembaga Studi Analgesik dan
Obat-obatan Sedatif telah memberi bantuan kepada Departemen Kesehatan New York
untuk mengkaji masalah yang berkaitan dengan agen analgesik. Bernard Brodie dan
Julius Axelrod telah ditugaskan untuk mengkaji mengapa agen bukan aspirin
dikaitkan dengan adanya methemoglobinemia, sejenis keadaan darah tidak
berbahaya. Di dalam tulisan mereka pada 1948, Brodie dan Axelrod mengaitkan
penggunaan asetanilida dengan methemoglobinemia dan mendapati pengaruh
analgesik asetanilida adalah disebabkan metabolit parasetamol aktif. Mereka
membela penggunaan parasetamol karena memandang bahan kimia ini tidak
menghasilkan racun asetanilida.
Obat
anti-Inflamasi non steroid (OAINS) adalah sekelompok besrar obat yang memilki
sifat anti-inflamasi, antipiretik, dan analgesik dengan derajat yang
bervariasi. Obat golongan ini menghambat 2 enzim siklo-oksigenase (COX-1dan
COX-2) yang di perlukan untuk sintesis prostaglandin (yang meningkatkan
inflamasi dan menyebabkan nyeri). OAINS dapat di klasifikasikan berdasarkan
kekuatannya. Parasetamol termasuk dalam OAINS lemah. Parasetamol ini analgesik
yang lebih lemah dari pada aspirin, dan tidak mempunyai efek anti-inflamasi.
Obat ini tidak mengiritasi lambung dan dapat diberikan secara aman pada pasien
dengan riwayat dispepsia atau tukak lambung. Sediaan elixir parasetamol untuk
anak-anak lebih disukai dari pada aspirin.
Parasetamol
dikenal juga dengan nama Asetaminofen. Obat ini memiliki khasiat yang sam
seperti aspirin tetapi lebih aman bagi lambung. Analgesik Asetaminofen
(derivat-para-fenol) adalah obat tanpa resep yang populer yang di pakai oleh
bayi, anak-anak, dewasa, orang lanjut usia untuk nyeri, rasa tidak enak dan
demam. Hampir semua obat sakit kepala atau demam yang berada di pasaran
menggunakan zat aktif praseamol ini. Penggunaan parasetamol yang berlebihan
dapat menimbulkan gangguan pada ginjal dan hati. Kata asetaminofen dan parasetamol berasal dari singkatan
nama kimia bahan tersebut: Versi Amerika yaitu N-asetil-para-aminofenol
Asetominofen dan Versi Inggris yaitu para-asetil-amino-fenol Parasetamol.
Parasetamol
adalah golongan obat analgesik non opioid yang dijual secara bebas. Indikasi
parasetamol adalah untuk sakit kepala, nyeri otot sementara, sakit menjelang
menstruasi, dan diindikasikan juga untuk demam. Parasetamol itu aman terhadap
lambung juga merupakan Analgesik pilihan untuk ibu hamil maupun menyusui. Tapi
bukan berarti parasetamol tidak mempunyai efek samping. Efek samping
parasetamol berdampak ke liver atau hati. Parasetamol bersifat toksik di hati
jika digunakan dalam dosis besar.
Asetaminofen
atau parasetamol memiliki efek antipiretik dan nonnarkotik yang hampir sama
dengan aspirin. Asetaminofen atau parasetamol tidak menghambat agregasi
trombosit juga tidak menyebabkan distres atau pendarahan lambung. Ia hanya
mempunyai respons inflamasi yang lemah. Asetaminofen diabsorpsi oleh saluran
gastrointestinal dan dimetabolisme dalam hati untuk mengaktifkan zat-zat
metabolisme dalam hati. Waktu puncak bagi asetaminofen terjadi dalam 2 jam dan waktu paruhnya 3 jam.
Parasetamol (Panadol, Tylenol) adalah obat antinyeri dan antidemam paling banyak
digunakan karena pada takaran biasa bersifat aman, tanpa memberikan efek
samping, juga aman bagi anak kecil dan wanita hamil apabila dimakan dalam waktu
singkat. Daya kerja parasetamol hampir sama kuatnya dengan asetosal dan
lama kerjanya cenderung lebih singkat.
Parasetamol merupakan senyawa kimia organik yang banyak digunakan dalam obat
sakit kepala karena bersifat analgesik (menghilangkan sakit). Parasetamol atau
4-hidroksiasetanilida dengan rumus molekul dan bobot molekul 152.16, rumus
bangun dari parasetamol adalah sebagai berikut:
OH
HN
O
Struktur molekul Parasetamol
Nama
Kimia
: 4- Hidroksiasetanilida
Rumus
Molekul
:
Molekul
: 151,16
Pemerian
: serbuk, putih, tidak berbau, rasa sedikit pahit.
Kelarutan
: larut dalam air mendidih dan dalam natrium hidroksida 1 N, mudah larut dalam
etanol
Sifat Fisis dari parasetamol yaitu:
•
Densitas:1.263 g/cm³
•
Titik Lebur:169 °C
(336 °F)
•
Massa Molar:151.17 g/mol
•
Ksp:1.4 g/100 ml or
14 mg/mL (20 °C)
•
Berwujud butiran kristal putih, rasa
pahit
•
Larut dalam
air,alkohol,aseton,gliserol,propylene glycol,gliserol,kloroform,metil alkohol,
dan hidroksida alkali, tak larut dalam benzena dan eter.
•
Stabil pada pH > 6, dan tidak
stabil pada pH asam atau pada kondisi alkaline
•
Ikatan jenuh mudah putus, menjadi
asam asetik dan p-aminophenol.
Sifat kimia dari parasetamol yaitu:
•
Formula:
•
Senyawa turunan benzena
tersubstitusi oleh 2 gugus fungsi yaitu hidroksil dan amida( acetamida/
ethenamida )
•
Tersusun dari senyawa
N-acetyl-para-aminophenol dan para-acetyl-amino-phenol.
Kaitan
Sifat Fisis, kimia & Gugus Fungsi dengan Fungsi Paracetamol
1. Mekanisme reaksi parasetamol
Paracetamol
bekerja dengan mengurangi produksi prostaglandins dengan mengganggu enzim
CycloOksigenase ( COX ). Parasetamol menghambat kerja COX pada sistem syaraf
pusat yang tidak efektif dan sel edothelial dan bukan pada sel kekebalan dengan
peroksida tinggi. Kemampuan menghambat kerja enzim COX yang dihasilkan otak
inilah yang membuat paracetamol dapat mengurangi rasa sakit kepala dan dapat
menurunkan demam tanpa menyebabkan efek samping yang tidak seperti
analgesik-analgesik lainnya.
2. Metabolisme
Paracetamol
terutama dimetabolismekan melalui konjugasi di hati dengan mengubahnya menjadi
senyawa yang tak aktif melalui konjugasi dengan sulfat dan glucuronide kemudian
diekskresikan melalui ginjal. Sedangkan sebagian kecil, dimetabolismekan dengan
bantuan enzim sitokrom P450. Parasetamol berupa serbuk hablur putih, tidak
berbau dan memiliki rasa yang sedikit pahit dengan titik lebur 169-170.5 . Parasetamol mudah larut ke dalam air mendidih,
sangat mudah larut dalam chloroform, larut dalam etanol, metanol, dimetil
formamida, aseton dan etil asetat, namun praktis tidak larut dalam benzen.
Parasetamol memiliki serapan maksimum dalam larutan asam pada panjang gelombang
245 nm (A11=668a) dan dalam larutan basa pada panjang gelombang 257 nm
(A11=715a) sedangkan pada inframerah memperlihatkan puncak pada 1506, 1657,
1565, 1263, 1227, 1612 cm−1.
Parasetamol merupakan senyawa yang bersifat asam dengan pKa
9.5. Parasetamol dapat diabsorpsi cepat melalui usus dan konsentrasi tertinggi
dalam plasma yang di capai dalam waktu ½ jam dan masa paruh dalam plasma antara
1-3 jam, di metabolisme oleh enzim mikrosom dan di eksresi melalui ginjal.
Turunan dari para-aminofenol ini bekerja sebagai analgetik-antipiretik serta
memiliki aktivitas antiinflamasi yang rendah dan dapat di berikan secara oral,
intravena serta rektal. Parasetamol merupakan obat pilihan pertama dalam
penanganan nyeri dan demam karena relatif aman, tidak mengiritasi lambung dan
dapat digunakan untuk anak-anak serta pasien asma.
2.2 Kegunaan Paracetamol
Analgesik
Asetaminofen (derivat-para-fenol) adalah obat tanpa resep yang populer yang di
pakai oleh bayi, anak-anak, dewasa, orang lanjut usia untuk nyeri, rasa tidak
enak dan demam. Parasetamol sebagai obat penurun panas sekaligus pereda nyeri.
Jadi bisa digunakan untuk demam dan sakit seperti sakit gigi, sakit lambung,
dan sebagainya. Berbeda dengan obat pereda nyeri golongan NSAID seperti
ibuprofen, piroksikam, atau asam mefenamat, parasetamol ini lebih aman buat
lambung sehingga cocok bagi penderita maag atau gastritis.
Parasetamol
atau acetaminophen adalah obat anti piretik (meredakan demam) dan analgesik
(mengurangi sakit) yang paling umum digunakan. Obat ini sifatnya hanya dapat
meredakan gejala-gejala penyakit, tetapi bukan untuk menyembuhkan penyakit itu
sendiri, seperti demam dan rasa sakit yang biasanya menyertai influenza. Obat
ini dapat dibeli bebas tanpa resep dari dokter. Infant paracetamol, yang
biasanya tersedia dalam bentuk drop/tetes, dikhususkan untuk bayi dan dapat
digunakan hingga bayi berusia 2 tahun. Waktu pemberian 4 jam dan dalam 24 jam
sebaiknya tidak lebih dari 4 dosis. Parasetamol merupakan obat yang
paling aman untuk meredakan demam dan mengurangi rasa sakit, jika digunakan
sesuai dosis.
Paracetamol
telah berkembang pesat dalam berbagai bentuk sediaan, teblet chewable, eliksir,
drops dan suspensi drops yang dikemas khusus untuk bayi dan anak-anak. Umumnya
obat ini diberikan untuk meringankan gejala demam, nyeri, dan rasa tak nyaman
karena masuk angin, flu, atau karena imunisasi dan pertumbuhan gigi.
Dalam golongan obat analgetik, parasetamol atau nama lainnya asetaminofen
memiliki khasiat sama seperti aspirin atau obat-obat non steroid
antiinflamatory drug (NSAID) lainnya. Parasetamol atau asetaminofen
memiliki khasiat yang hampir sama dengan aspirin yaitu sebagai analgesic dan
antipiretik serta lebih aman bagi lambung. Seperti
aspirin, parasetamol berefek menghambat prostaglandin (mediator nyeri) di otak
tetapi sedikit aktivitasnya sebagai penghambat postaglandin perifer.Namun, tak
seperti obat-obat NSAIDs, obat ini tidak memiliki aktivitas antiinflamasi
(antiradang) dan tidak menyebabkan gangguan saluran cerna maupun efek
kardiorenal yang tidak menguntungkan. Karenanya cukup aman digunakan pada semua
golongan usia.
2.3 Dampak Penggunaan Paracetamol
Parasetamol
memang manjur menghilangkan sakit kepala atau pusing, demam. Tetapi dibalik
keampuhannya tersebut, ternyata parasetamol menyimpan bahaya yang cukup besar
yakni dapat menurunkan fungsi paru-paru, merusak ginjal dan dapat mengakibatkan
asthma, bronchitis. Hampir setiap obat sakit kepala dan demam yang dijual
secara bebas pasti mengandung parasetamol, hanya saja kadarnya yang berbeda.
Parasetamol boleh dikonsumsi 5 hari untuk anak-anak dan 10 hari untuk dewasa
dengan dosis seperti dibawah ini.
|
Umur
|
Dosis Parasetamol
|
|
3 bulan – 1 tahun
|
60 – 120 mg
|
|
1 – 5 tahun
|
120 – 250 mg
|
|
6 – 12 tahun
|
250 – 500 mg
|
|
Dewasa
|
500 mg – 1 g
|
Meski
demikian, penggunaan obat secara rutin atau berlebihan dapat menganggu
kesehatan apalagi bagi penderita penyakit asma, dan penyakit paru-paru
obstruktif menahun atau chronic obstructive pulmonary disease (COPD) karena
apabila obat ini digunakan setiap hari maka dapat menyebabkan penurunan fungsi
paru-paru. Hasil ini berdasarkan data survei yang dikumpulkan oleh “Third
National Health and Nutrition Examination Survey” dari tahun 1988-1994 pada
sekitar 13.500 orang dewasa di Amerika Serikat. Mereka semua memberikan
informasi akan obat yang dipakai yaitu Aspirin Parasetamol dan Ibuprofen.
Dosis
tinggi dari Parasetamol akan menurunkan kadar dari salah satu antioksidan yang
penting, yaitu Glutathion, yang ada pada jaringan paru. Jadi, kemungkinan
gangguan paru yang terjadi akibat pemakaian rutin Parasetamol disebabkan karena
terjadi penurunan Glutathion, yang menyebabkan peningkatan resiko dari
kerusakan jaringan paru dan peningkatan dari penyakit pernafasan. Over dosis
dari parasetamol dapat menyebabkan kerusakan pada hati. Efek samping yang
ditimbulkan adalah methemoglobin dan hepatotoksik.
Takar
lajak asetaminofen dapat menjadi sangat toksik dan berbahaya terhadap sel-sel
hati yang menimbulkan hepatotoksisitas. Jika dosis tunggal 10 gram atau 30
tablet masing-masing (325 mg). Asetaminofen atau parasetamol yang diminum
berlebihan memicu timbulnya kerusakan di hepar.
Overdosis
dari asetaminofen atau parasetamol dapat menyebabkan kematian. Overdosis dari
parasetamol misalnya jika terdapat gejala mual, muntah, lemas dan keringat
berlebih. Dan kematian dapat terjadi dalam waktu 1-4 hari setelah mengkonsumsi
asetaminofen atau parasetamol yang berlebih karena timbulnya nekrosis hati.
Jika seorang anak memakan tablet atau sirup asetaminofen dalam jumlah yang
berlebihan maka anak tersebut harus segera dibawa ke ruang gawat darurat sebab
hal ini dapat mengakibatkan gangguan kronis di hepar.
Penggunaan paracetamol terus menerus
dapat menyebabkan overdosis dan keracunan. Keracunan parasetamol disebabkan
karena akumulasi dari salah satu metabolitnya yaitu N-acetyl-p-benzoquinoneimine
(NAPQI), yang dapat terjadi karena overdosis, pada pasien malnutrisi, atau
pada peminum alkohol kronik. Keracunan parasetamol biasanya terbagi dalam 4
fase, yaitu:
Fase 1
Kehilangan nafsu makan, mual, muntah, perasaan tak menentu
pada tubuh yang tak nyaman (malaise) dan banyak mengeluarkan keringat.
Fase 2
Pembesaran liver, peningkatan bilirubin dan konsentrasi
enzim hepatik, waktu yang dibutuhkan untuk pembekuan darah menjadi bertambah
lama dan kadang-kadang terjadi penurunan volume urin.
Fase 3
Berulangnya kejadian pada fase 1 (biasanya 3-5 hari setelah
munculnya gejala awal) serta terlihat gejala awal gagal hati seperti pasien
tampak kuning karena terjadinya penumpukan pigmen empedu di kulit, membran
mukosa dan dan sklera (jaundice), hipoglikemia, kelainan pembekuan
darah, dan penyakit degeneratif pada otak (encephalopathy). Pada fase
ini juga mungkin terjadi gagal ginjal dan berkembangnya penyakit yang terjadi
pada jantung (cardiomyopathy)
Fase 4
Penyembuhan atau berkembang menuju gagal hati yang fatal
Overdosis yang tak dapat penanganan
cepat dapat menyebabkan kegagalan liver dan kematian. Parasetamol jika diminum
dalam dosis sangat besar, dapat menyebabkan kerusakan di hati dan ginjal. Oleh
karena itu, sebaiknya dijauhkan dari jangkauan anak-anak
Beberapa
poin penting yang perlu dicermati dalam penggunaan paracetamol :
- Hentikan penggunaan parasetamol bila demam berlangsung lebih
dari 3 hari atau nyeri semakin memburuk lebih dari 10 hari, kecuali atas saran
dokter.
- Bagi ibu hamil dan menyusui, konsultsikan dengan dokter jika
hendak menggunakan obat ini.
- Orang dengan penyakit gangguan liver sebaiknya tidak
menggunakan obat ini.
- Konsultasikan dengan dokter sebelum mengkombinasi parasetamol
dengan obat-obat NSAID, antikoagulan (warfarin), ataupun kontrasepsi oral.
- Penggunaan parasetamol bersama alkohol dpat meningkatkan
toksisitas hati.
- Konsumsi vitamin C dosis tinggi dapat meningkatkan kadar
parasetamol dalam tubuh.
BAB III
Penutup
3.1 Kesimpulan
Parasetamol
merupakan senyawa kimia organik yang banyak digunakan dalam obat sakit kepala
karena bersifat analgesik (menghilangkan sakit). Parasetamol atau
4-hidroksiasetanilida dengan rumus molekul dan bobot molekul 152.16.
Parasetamol sebagai obat penurun panas sekaligus pereda nyeri. Parasetamol bisa
digunakan untuk demam dan sakit seperti sakit gigi, sakit lambung, dan
sebagainya. Parasetamol ini lebih aman bagi lambung sehingga cocok bagi
penderita maag atau gastritis. Tetapi dibalik keampuhannya tersebut,
parasetamol memiliki bahaya yang cukup besar yakni dapat menurunkan fungsi
paru-paru, merusak ginjal dan dapat mengakibatkan asthma, bronchitis. Selain
itu, Overdosis dari asetaminofen atau parasetamol dapat menyebabkan kematian.
Dan kematian itu dapat terjadi dalam waktu 1-4 hari setelah mengkonsumsi
asetaminofen atau parasetamol yang berlebih karena timbulnya nekrosis hati.
3.2 Saran
1. Bagi Pengguna Parsetamol
Para
pengguna parasetamol diharapkan untuk menggunakan dosis tepat, tidak
berlebihan, bila dosis berlebihan dapat menimbulkan gangguan fungsi hati dan
ginjal. Pengguna setia parasetamol diharapkan untuk mengurangi
ketergantungannya dalam mengkonsumsi parasetamol agar tidak menimbulkan efek yang
berlebih seperti dapat menurunkan fungsi paru-paru, merusak ginjal dan dapat
mengakibatkan asthma, bronchitis, serta dapat menyebabkan kematian.
2. Bagi Orang Tua
Orang
tua diharapkan menjaga serta menyimpan parasetamol atau asetaminofen agar jauh dari
jangkauan anak-anak. Dan orang tua di harapkan memberikan obat parasetamol
sesuai dengan dosis dan berlebihan.
3. Bagi Penulis atau penyusun
Penyusun
diharapkan mampu mensosialisasikan kepada masyarakat agar tidak berlebihan
dalam penggunaan parasetamol atau asetaminofen. Dan diharapkan, penyusun dapat
meningkatkan kualitas makalah yang dibuat.
Parasetamol atau asetaminofen adalah obat analgesik dan antipiretik yang populer dan digunakan untuk melegakan sakit kepala, sengal-sengal dan sakit ringan, serta demam. Digunakan dalam sebagian besar resep obat analgesik selesma dan flu. Ia aman dalam dosis standar, tetapi karena mudah didapati, overdosis
obat baik sengaja atau tidak sengaja sering terjadi.
Berbeda dengan obat analgesik
yang lain seperti aspirin dan ibuprofen, parasetamol tak memiliki sifat antiradang. Jadi
parasetamol tidak tergolong dalam obat jenis NSAID. Dalam dosis
normal, parasetamol tidak menyakiti permukaan dalam perut atau mengganggu
gumpalan darah, ginjal, atau duktus arteriosus pada janin.
Daftar isi
Asal
kata
Kata asetaminofen dan parasetamol
berasal dari singkatan nama kimia bahan tersebut:
Versi Amerika N-asetil-para-aminofenol asetominofen
Versi Inggris para-asetil-amino-fenol
parasetamol
Sejarah
Sebelum penemuan asetaminofen,
kulit sinkona digunakan sebagai agen antipiretik, selain digunakan untuk
menghasilkan obat antimalaria, kina.
Karena pohon sinkona
semakin berkurang pada 1880-an, sumber alternatif mulai dicari. Terdapat
dua agen antipiretik yang dibuat pada 1880-an; asetanilida pada 1886
dan fenasetin pada 1887. Pada masa ini, parasetamol telah
disintesis oleh Harmon Northrop Morse melalui pengurangan p-nitrofenol bersama
timah dalam asam asetat gletser. Biarpun proses ini telah
dijumpai pada tahun 1873, parasetamol tidak digunakan dalam bidang pengobatan
hingga dua dekade setelahnya. Pada 1893, parasetamol telah ditemui di dalam air kencing seseorang yang mengambil fenasetin, yang memekat
kepada hablur campuran berwarna putih dan berasa pahit. Pada tahun 1899,
parasetamol dijumpai sebagai metabolit asetanilida. Namun penemuan ini tidak
dipedulikan pada saat itu.
Pada 1946, Lembaga Studi
Analgesik dan Obat-obatan Sedatif telah memberi bantuan kepada Departemen
Kesehatan New York untuk mengkaji masalah yang berkaitan dengan agen analgesik.
Bernard Brodie dan Julius Axelrod telah ditugaskan untuk mengkaji mengapa agen
bukan aspirin dikaitkan dengan adanya methemoglobinemia, sejenis keadaan darah tidak berbahaya. Di dalam tulisan mereka pada 1948, Brodie dan Axelrod
mengaitkan penggunaan asetanilida dengan methemoglobinemia dan mendapati
pengaruh analgesik asetanilida adalah disebabkan metabolit parasetamol aktif.
Mereka membela penggunaan parasetamol karena memandang bahan kimia ini tidak
menghasilkan racun asetanilida.
Penggunaan
KEMASAN
Paracetamol tablet 500 mg.
Paracetamol sirup 125 mg/5 ml.
Paracetamol sirup 160 mg/5 ml.
Paracetamol sirup 250 mg/5 ml.
Paracetamol suppositoria.
DOSIS DAN ATURAN PAKAI
Paracetamol Tablet
Dewasa dan anak di atas 12 tahun : 1 tablet, 3 – 4 kali sehari.
Anak-anak 6 – 12 tahun : ½ – 1, tablet 3 – 4 kali sehari.
Paracetamol Sirup 125 mg/5 ml
Anak usia 0 – 1 tahun : ½ sendok takar (5 mL), 3 – 4 kali sehari.
Anak usia 1 – 2 tahun : 1 sendok takar (5 mL), 3 – 4 kali sehari.
Anak usia 2 – 6 tahun : 1 – 2 sendok takar (5 mL), 3 – 4 kali sehari.
Anak usia 6 – 9 tahun : 2 – 3 sendok takar (5 mL), 3 – 4 kali sehari.
Anak usia 9 – 12 tahun : 3 – 4 sendok takar (5 mL), 3 – 4 kali sehari.
Demam
Parasetamol telah disetujui
sebagai penurun demam untuk segala usia. WHO hanya merekomendasikan penggunaan
parasetamol sebagai penurun panas untuk anak-anak jika suhunya melebihi 38.5 C.
Namun efektivitas parasetamol sendiri untuk demam anak masih dipertanyakan,
jika dibandingkan dengan efektivitas ibuprofen.
Nyeri
Parasetamol digunakan untuk
meredakan nyeri. Obat ini mempunyai aktivitas sebagai analgesik, tetapi
aktivitas antiinflamasinya sangat lemah. Parasetamol lebih dapat ditoleransi
oleh pasien yang mempunyai riwayat gangguan pencernaan, seperti pengeluaran
asam lambung berlebih dan pendarahan lambung, dibandingkan dengan aspirin.
Efek
Samping
Pada dosis yang direkomendasikan,
parasetamol tidak mengiritasi lambung, memengaruhi koagulasi darah, atau
memengaruhi fungsi ginjal. Namun, pada dosis besar (lebih dari 2000 mg per
hari) dapat meningkatkan risiko gangguan pencernaan bagian atas. Hingga tahun
2010, parasetamol dipercaya aman untuk digunakan selama masa kehamilan.
Kelebihan
Dosis
Penggunaan parasetamol di atas
rentang dosis terapi dapat menyebabkan gangguan hati. Pengobatan toksisitas
parasetamol dapat dilakukan dengan cara pemberian asetilsistein (N-asetil
sistein) yang merupakan prekusor glutation, membantu tubuh untuk mencegah
kerusakan hati lebih lanjut.
Mekanisme
Aksi
Mekanisme aksi utama dari
parasetamol adalah hambatan terhadap enzim siklooksigenase (COX: cyclooxigenase), dan
penelitian terbaru menunjukkan bahwa obat ini lebih selektif menghambat COX-2.
Meskipun mempunyai aktivitas antipiretik dan analgesik, tetapi aktivitas
antiinflamasinya sangat lemah karena dibatasi beberapa faktor, salah satunya
adalah tingginya kadar peroksida dapat
lokasi inflamasi. Hal lain, karena selektivitas hambatannya pada COX-2,
sehingga obat ini tidak menghambat aktivitas tromboksan yang merupakan zat
pembekuan darah.
